Abstract:
RESUMO: A Leishmaniose cutânea (LC) é uma doença causada por protozoários do gênero Leishmania,
transmitida ao homem pela picada de mosquitos flebotomíneos. Os tratamentos
convencionais, embora eficazes, apresentam elevada toxicidade, com muitos efeitos adversos
e restrições. Neste contexto, muita ênfase tem sido dada ao desenvolvimento de novas
abordagens terapêuticas. O objetivo deste estudo foi desenvolver formulações de emulgel à
base de Anfotericina B e manteiga de bacuri (Platonia insignis Mart.), avaliando o potencial
de liberação in vitro e sua atividade antileishmania in vitro e in vivo, para o tratamento tópico
de leishmaniose cutânea. Inicialmente, foram obtidas as formulações que foram caracterizadas
quanto as características organolépticas, pH, condutividade, microscopia óptica,
espalhabilidade, viscosidade, teor e testes de estabilidade preliminar, bem como cinética de
liberação in vitro em 6 horas. Em seguida, realizou-se o estudo in vitro e in vivo para verificar
a atividade antileishmania da formulação e foram realizados exames clínicos laboratoriais
para avaliar possíveis alterações. A partir do estudo, obteve-se emulgéis visualmente
homogêneos, de cor amarela escura, odor característico da manteiga de bacuri, e resultados
que viabilizam a utulização da formulação por administração tópica. No estudo in vivo,
utilizam-se camundongos BALB/c, infectados com de Leishmania major, onde os animais
foram submetidos ao tratamento duas vezes ao dia, durante quinze dias consecutivos. Os
animais apresentaram redução das lesões (nódulos e úlceras), menor recuperação de parasitos
em fragmentos de pele, baço e fígado e ausência de nefrotoxicidade e hepatotoxicidade. Os
resultados obtidos neste estudo demonstram um produto com grande potencial para ser
utilizado como alternativa terapêutica no tratamento da leishmaniose cutânea.
ABSTRACT: Cutaneous Leishmaniasis (LC) is a disease caused by protozoa of the genus Leishmania
transmitted to man by the bite of Sandfly mosquitoes. Conventional treatments, although
effective, present high toxicity, with many adverse effects and restrictions. In this context,
much emphasis has been given to the development of new therapeutic approaches. The
objective of this study was to develop emulgel formulations of Amphotericin B and Bacuri
butter (Platonia insignis Mart.) evaluating the potential for in vitro release and its
antileishmania activity in vitro and in vivo, for the topical treatment of cutaneous
leishmaniasis. Initially, the formulations that were characterized in organoleptic
characteristics, pH, conductivity, optical microscopy, scattering, viscosity, content and
preliminary stability tests, as well as in vitro release kinetics in 6 hours. The in vitro and in
vivo study was performed to check the antileishmanial activity of the formulation and
laboratory tests were performed to assess possible changes. From the study, it was obtained
visually homogeneous emulsions, of dark yellow color, characteristic odor of the bacuri
butter, and results that make possible the use of the formulation by topical administration. In
the in vivo study, BALB/c mice, infected with Leishmania major, were used, where the
animals were treated twice a day for fifteen consecutive days. The animals presented
reduction of lesions (nodules and ulcers), less recovery of parasites in fragments of skin,
spleen and liver and absence of nephrotoxicity and hepatotoxicity. The results obtained in this
study demonstrate a product with the greater potential to be used as a therapeutic alternative
in the treatment of cutaneous leishmaniasis.
