ATIVIDADE ANTILEISHMANIA IN VITRO DE UMA FORMULAÇÃO LIPOSSOMAL CONTENDO ÓLEO ESSENCIAL DE Lippia sidoides Cham.

Abstract

RESUMO: É crescente a necessidade de criar novos sistemas terapêuticos que visem ultrapassar as limitações dos quimioterápicos utilizados no tratamento da leishmaniose e das doenças tropicais negligenciadas (DTNs). O óleo essencial (OE) de Lippia sidoides Cham. possui eficácia comprovada contra vários parasitas e associada à nanopartículas carreadoras como os lipossomas, surgem como uma alternativa promissora. Dessa forma, uma formulação lipossomal contendo óleo essencial de L. sidoides Cham. (LIPO-LS) foi desenvolvida e seus efeitos tóxicos e farmacológicos foram avaliados, a fim de contribuir para o conhecimento e desenvolvimento de novos medicamentos. Primeiramente, foi realizada uma prospecção científica e tecnológica sobre a utilização de lipossomas na terapia de DTNs, através da busca de artigos científicos e nos pedidos de patentes depositados em bancos nacionais e mundiais. Os resultados da pesquisa mostraram que o uso de lipossomas se mostra útil no melhoramento das terapias existentes para DTNs ao aumentar a biodisponibilidade, reduzir a toxicidade e fornecer uma quimioterapia dirigida a locais específicos de células e órgãos. Em seguida, uma preparação lipossomal de OE de L. sidoides Cham. foi desenvolvida pelo método de hidratação do filme lipídico e apresentou diâmetro médio das partículas de 1.230nm, índice de polidispersão (IPD) de 0,152; potencial zeta de +37,1; pH 7,79; elevado teor (94,5%) e eficiência de encapsulação (100%) caracterizado por cromatografia gasosa acoplada a espectrometria de massas (CG-EM). e aspecto macroscópico de uma suspensão coloidal uniforme. Os testes in vitro mostraram que a encapsulação do OE em lipossomas potencializou a atividade antileishmania e não apresentou citotoxicidade. Portanto, a preparação lipossomal do OE de L. sidoides Cham. é uma promissora alternativa para o tratamento da leishmaniose. Porém, devem ser realizados mais testes com essa formulação para obtenção de mais resultados que apontem a viabilidade de um medicamento fitoterápico com segurança e eficácia comprovadas. ABSTRACT: There is a growing need to create new therapeutic systems that aim to overcome the limitations of chemotherapy used in the treatment of leishmaniasis and neglected tropical diseases (NTDs). The essential oil (OE) of Lippia sidoides Cham. has proven efficacy against several parasites and associated with carrier nanoparticles such as liposomes, appear as a promising alternative. Thus, a liposomal formulation containing essential oil of L. sidoides Cham. (LIPO-LS) was developed and its toxic and pharmacological effects were evaluated in order to contribute to the knowledge and development of new drugs. Firstly, a scientific and technological survey was conducted on the use of liposomes in DTN therapy, through the search for scientific papers and patent applications deposited in national and world banks. The results of the research showed that the use of liposomes is useful in improving existing therapies for NTDs by increasing bioavailability, reducing toxicity and providing targeted chemotherapy to specific sites of cells and organs. Then, a liposomal preparation of OE of L. sidoides Cham. was developed by the lipid film hydration method and had a mean particle diameter of 1,230 nm, polydispersity index (IPD) of 0.152; zeta potential of +37.1; pH 7.79; high content (94.5%) and encapsulation efficiency (100%) characterized by gas chromatography coupled to mass spectrometry (GC-MS). and macroscopic appearance of a uniform colloidal suspension. In vitro tests showed that OE encapsulation in liposomes potentiated antileishmania activity and did not show cytotoxicity. Therefore, the liposomal preparation of OE from L. sidoides Cham. Is a promising alternative for the treatment of leishmaniasis. However, further testing with this formulation should be performed to obtain more results indicating the viability of a herbal medicine with proven safety and efficacy.