PROSPECÇÃO TECNOLÓGICA, PERFIL QUÍMICO SAZONAL DE ALCALOIDES IMIDAZÓLICOS, ASPECTOS POLIMÓRFICOS MOLECULARES E MORFOLÓGICOS DE Pilocarpus microphyllus Stapt ex Wardleworth (jaborandi).

Abstract

RESUMO: O presente estudo descreve a sazonalidade dos alcaloides imidazólicos da espécie Pilocarpus microphyllus (Jaborandi) cultivada no estado do Piauí, Brasil, com foco na utilização como matéria-prima para o isolamento de fitofármacos pela indústria farmoquímica nacional. O Capítulo I apresenta breve revisão sobre o gênero Pilocarpus e a espécie P. microphyllus e seus principais alcaloides. No Capítulo II a prospecção tecnológica destaca a importância da espécie devido ao uso do alcaloide pilocarpina (PIL) no tratamento do glaucoma e xerostomia e abre perspectivas para aplicação biotecnológica dos alcaloides secundários. A base Web of Science para gênero Pilocarpus resultou em 56 artigos e para a espécie P. microphyllus 17 entre 1993 a 2012. O Brasil se destaca com a publicação de 16 artigos, no entanto na busca por patentes o Japão lidera na proteção refletindo a falta de cultura no Brasil de patentear tecnologias. O capítulo III apresenta a patente: processo de extração, purificação e isolamento do alcaloide epiisopiloturina (EPI), submetida INPI/ BR 102012 0183013, co-titularidade UFPI e Anidro S.A. O capítulo IV apresenta a sazonalidade dos alcaloides, PIL e EPI, em três populações (AM01, AM02 e AM03) cultivadas durante um ano. Os resultados evidenciaram PIL como principal alcaloide e o teor diferindo entre as populações em todos os meses, exceto setembro. O grupo jaborandi linha verde (AM01) apresentou um alto teor de PIL em comparação com jaborandi linha tradicional (AM02 e AM03), que tiveram teores semelhantes. O teor de PIL diminuiu gradualmente nas três populações no período chuvoso. Quanto ao teor de EPI, AM01 apresentou significativamente menor teor em todos os meses, demonstrando não ser a melhor variedade para a extração do alcaloide promissor EPI contra a esquistossomose. Marcadores ISSR e análise morfológica separaram claramente as populações, em concordância com resultados das análises químicas. Em conclusão, este estudo evidencia pela primeira vez a correlação entre os estudos químicos com os alcaloides imidazólicos e os marcadores polimórficos moleculares e morfológicos de P. microphyllus cultivado no estado do Piauí, destacando os benefícios potenciais de uma abordagem multidisciplinar com o objetivo de fornecer subsídios à indústria para seleção de possíveis variedades de interesse medicinal e conservação das populações nativas. ASTRACT: This study describes the seasonal change in imidazole alkaloids from Pilocarpus microphyllus (Jaborandi) species cultivated in the state of Piaui, Brazil, focusing on the use as raw material for the phytochemical isolation by the national pharmochemical industry. Chapter I presents a brief review of the Pilocarpus genus and P. microphyllus species and its main alkaloid. In Chapter II technological forecasting Ihighlights the importance of the species due to the use of pilocarpine (PIL) alkaloid in the treatment of glaucoma and xerostomia and opens perspectives for biotechnological application of secondary alkaloids. The Web of Science for Pilocarpus genus results in 56 articles and for P. microphyllus species 17, between 1993-2012. Brazil stands out with the publication of 16 articles, but in the patents search Japan leads in protecting reflecting the lack of Brazil's patent technology culture. Chapter III presents the patent: extraction, purification and isolation process of epiisopiloturine (EPI) alkaloid submitted to INPI / BR 102012 0183013, assignee UFPI and Anidro S.A. Chapter IV presents the seasonal change of PIL and EPI alkaloids in three cultivated populations (S01, S02 and S03) for one year. The results showed that PIL is the main alkaloid and its levels differed among populations in all months, except September. The jaborandi green line group (S01) showed a high PIL content compared to jaborandi traditional line (S02 and S03), which had similar alkaloid contents. PIL content gradually decreased in the three populations in rainfall periods. Concerning EPI content, S01group presented significantly lower EPI content in all months, demonstrating that it is not the best source for extraction of this promising EPI alkaloid against schistosomiasis. ISSR markers and morphological analysis clearly separated S01 from S02 and S03, being in good agreement with chemical analysis results. In conclusion, this study shows for the first time a correlation between the chemical of imidazole alkaloids with molecular polymorphic markers and morphological of P. microphyllus cultivated in Piauí state, highlights the potential benefits of a multidisciplinary research approach aiming at supporting both industry selection of medicinal interest possible varieties and conservation of natural resources.