DESENVOLVIMENTO DE EMULGEL TÓPICO À BASE DE ANFOTERICINA B E MANTEIGA DE BACURI (Platonia insignis Mart.) PARA O TRATAMENTO DE LEISHMANIOSE CUTÂNEA: ESTUDOS in vitro e in vivo.

Abstract

RESUMO: A Leishmaniose cutânea (LC) é uma doença causada por protozoários do gênero Leishmania, transmitida ao homem pela picada de mosquitos flebotomíneos. Os tratamentos convencionais, embora eficazes, apresentam elevada toxicidade, com muitos efeitos adversos e restrições. Neste contexto, muita ênfase tem sido dada ao desenvolvimento de novas abordagens terapêuticas. O objetivo deste estudo foi desenvolver formulações de emulgel à base de Anfotericina B e manteiga de bacuri (Platonia insignis Mart.), avaliando o potencial de liberação in vitro e sua atividade antileishmania in vitro e in vivo, para o tratamento tópico de leishmaniose cutânea. Inicialmente, foram obtidas as formulações que foram caracterizadas quanto as características organolépticas, pH, condutividade, microscopia óptica, espalhabilidade, viscosidade, teor e testes de estabilidade preliminar, bem como cinética de liberação in vitro em 6 horas. Em seguida, realizou-se o estudo in vitro e in vivo para verificar a atividade antileishmania da formulação e foram realizados exames clínicos laboratoriais para avaliar possíveis alterações. A partir do estudo, obteve-se emulgéis visualmente homogêneos, de cor amarela escura, odor característico da manteiga de bacuri, e resultados que viabilizam a utulização da formulação por administração tópica. No estudo in vivo, utilizam-se camundongos BALB/c, infectados com de Leishmania major, onde os animais foram submetidos ao tratamento duas vezes ao dia, durante quinze dias consecutivos. Os animais apresentaram redução das lesões (nódulos e úlceras), menor recuperação de parasitos em fragmentos de pele, baço e fígado e ausência de nefrotoxicidade e hepatotoxicidade. Os resultados obtidos neste estudo demonstram um produto com grande potencial para ser utilizado como alternativa terapêutica no tratamento da leishmaniose cutânea. ABSTRACT: Cutaneous Leishmaniasis (LC) is a disease caused by protozoa of the genus Leishmania transmitted to man by the bite of Sandfly mosquitoes. Conventional treatments, although effective, present high toxicity, with many adverse effects and restrictions. In this context, much emphasis has been given to the development of new therapeutic approaches. The objective of this study was to develop emulgel formulations of Amphotericin B and Bacuri butter (Platonia insignis Mart.) evaluating the potential for in vitro release and its antileishmania activity in vitro and in vivo, for the topical treatment of cutaneous leishmaniasis. Initially, the formulations that were characterized in organoleptic characteristics, pH, conductivity, optical microscopy, scattering, viscosity, content and preliminary stability tests, as well as in vitro release kinetics in 6 hours. The in vitro and in vivo study was performed to check the antileishmanial activity of the formulation and laboratory tests were performed to assess possible changes. From the study, it was obtained visually homogeneous emulsions, of dark yellow color, characteristic odor of the bacuri butter, and results that make possible the use of the formulation by topical administration. In the in vivo study, BALB/c mice, infected with Leishmania major, were used, where the animals were treated twice a day for fifteen consecutive days. The animals presented reduction of lesions (nodules and ulcers), less recovery of parasites in fragments of skin, spleen and liver and absence of nephrotoxicity and hepatotoxicity. The results obtained in this study demonstrate a product with the greater potential to be used as a therapeutic alternative in the treatment of cutaneous leishmaniasis.